作者：中华医学会中华医学会临床药学分会中华医学会杂志社中华医学会全科医学分会中华医学会《中华全科医师杂志》编辑委员会基层医疗卫生机构合理用药指南编写专家组
通信作者：张幸国,浙江大医院药学部;赵杰，医院本文刊于：中华全科医师杂志,,20(4):-.DOI:10./cma.j.cn-0209-一、疾病概述室上性心动过速简称室上速，广义上是指一组起源于房室交界及其以上传导系统的心动过速，包括窦性心动过速、阵发性室上性心动过速（PSVT）、房性心动过速、房室结折返性心动过速、交界性心动过速、房室折返性心动过速、心房颤动、心房扑动等。狭义上特指PSVT。主要的临床症状包括心悸、胸痛、气短、头昏、眩晕以及接近晕厥，症状可持续数分钟、数小时或数天自行终止［1,2,3］。室上速中房性心动过速和心房扑动多见于器质性心肺疾病患者，如慢性阻塞性肺疾病、心瓣膜疾病等，可发生于心、胸外科手术后，也见于无明确器质性心脏病者。房室结折返性心动过速、交界性心动过速、房室折返性心动过速则多见于无器质性心脏病者。
二、药物治疗原则
（一）急性发作的治疗
迷走神经刺激无效时首选静脉推注腺苷，腺苷无效时可静脉使用维拉帕米、地尔硫、普罗帕酮［1,2,3,4,5］。
（二）长期治疗
导管射频消融是根治PSVT的有效方法，成功率高，并发症少，仅极少数患者需长期服药预防复发。口服普罗帕酮或维拉帕米可预防室上速的复发，β受体阻滞剂、地尔硫、胺碘酮等药物为可备选的二线用药。如存在预激综合征，避免使用β受体阻滞剂、地尔硫?、维拉帕米和地高辛。
PSVT的治疗药物见表1(点击文末“阅读原文”)。
三、治疗药物［6,7,8］（一）地尔硫?1.药品分类：Ⅳ类抗心律失常药。
2.用药目的：用于室上性快速心律失常。
3.禁忌证：禁用于严重低血压或心原性休克患者；二至三度房室传导阻滞或病窦综合征［持续窦性心动过缓（心率50次/min）、窦性停搏和窦房阻滞等］；严重充血性心力衰竭患者；严重心肌病患者；对药物中任一成分过敏者；妊娠或可能妊娠的妇女。
4.不良反应：常见不良反应有浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。罕见不良反应有：
（1）心血管系统：房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心力衰竭、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。
（2）神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。
（3）消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加，碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。
（4）皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。
5.剂型和规格：片剂，30mg/片。
6.用法和用量：口服，起始剂量30mg/次、4次/d，餐前及睡前服药，每1~2天增加1次剂量，直至获得最佳疗效。平均剂量范围为90~mg/d。
7.药物代谢动力学：口服后通过胃肠道吸收较完全，有较强的肝脏首过效应，生物利用度为40%。血浆蛋白结合率为70%~80%。体内代谢完全，仅2%~4%以原形随尿液排泄。血浆消除半衰期为3.5h。
8.药物相互作用：本品与普萘洛尔、西咪替丁、地高辛、麻醉药、卡马西平、环孢菌素、利福平、三唑仑和咪达唑仑等有相互作用，在开始或停止合用时需调整药物剂量。
（二）维拉帕米1.药品分类：Ⅳ类抗心律失常药。
2.用药目的：与地高辛合用控制慢性心房颤动和/或心房扑动时的心室率终止室上速；预防PSVT的反复发作。
3.禁忌证：禁用于严重左心室功能不全；低血压（收缩压90mmHg，1mmHg=0.kPa）或心原性休克；病态窦房结综合征（已安装心脏起搏器者除外）、二、三度房室阻滞（已安装心脏起搏器者除外）；心房扑动或心房颤动患者合并房室旁路通道；已知对盐酸维拉帕米过敏者。
4.不良反应：便秘、眩晕、恶心、低血压、头痛、外周水肿、充血性心力衰竭、窦性心动过缓、房室传导阻滞、皮疹、乏力、心悸，转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。
5.剂型和规格：片剂，40mg/片；注射剂，2ml∶5mg。
6.用法和用量：
①静脉推注：必须在持续心电监测和血压监测下，缓慢静脉注射至少2min。一般起始剂量为5~10mg（或按0.~0.mg/kg体重），稀释后缓慢静脉推注至少2min。如果初反应不令人满意，首剂15~30min后再给1次5~10mg或0.15mg/kg体重。
②静脉滴注：5~10mg/h，加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中滴注，一日总量不超过50~mg。
③口服：慢性心房颤动服用洋地*治疗的患者，每日总量为~mg，分3~4次服用。预防PSVT（未服用洋地*者）的每日总量为~mg，3~4次/d。
（2）儿童：静脉推注。0~1岁起始剂量0.1~0.2mg/kg体重，持续心电监测下，稀释后静脉推注至少2min；若初始反应不满意，持续心电监测下，首剂30min后再给0.1~0.2mg/kg体重。
1~15岁，0.1~0.3mg/kg体重，总量不超过5mg，静脉推注至少2min；如果初始反应不满意，首剂30min后再给1次0.1~0.3mg/kg体重。
（3）老年：老年患者的清除半衰期延长，并且必须考虑到老年人发生肝或肾功能不全更为常见，一般应从较低剂量开始。
（4）肝肾功能不全者：肾功能损害的患者慎用维拉帕米，血液透析不能清除维拉帕米。肝功能损害的患者应慎用，严重肝功能不全时，只需服用正常剂量的30%。
7.药物代谢动力学：静脉注射2min后（1~5min）开始发挥抗心律失常作用，2~5min达到最大作用，作用持续约2h，血流动力学作用3~5min开始，持续10~20min。口服后90%以上被吸收，1~2h内达血药峰浓度，作用持续6~8h。血浆蛋白结合率约为90%。平均半衰期为2.8~7.4h，长期用药可增至4.5~12.0h。静脉注射后的清除呈双指数型，分布半衰期约为4min，消除半衰期为2~5h。主要经肝脏代谢，约70%以代谢物随尿液排泄。
8.药物相互作用：与β受体阻滞剂、地高辛、胺碘酮、环磷酰胺、长春新碱、苯巴比妥、强的松、西咪替丁、阿霉素、顺铂等药物有相互作用，合用时应调整药物剂量。
（三）普萘洛尔1.药品分类：Ⅱ类抗心律失常药。
2.用药目的：用于纠正快速性室上性心律失常。
3.禁忌证：禁用于支气管哮喘；心原性休克；二、三度房室传导阻滞；重度或急性心力衰竭；窦性心动过缓者。
4.不良反应：应用本品可出现眩晕、神智模糊（尤见于老年人）、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏（低血压所致）；心率过慢（50次/min）。较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭。更少见的有发热和咽痛（粒细胞缺乏）、皮疹（过敏反应）、出血倾向（血小板减少）。不良反应持续存在时，需格外警惕雷诺征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
5.剂型和规格：片剂，10mg/片。
6.用法和用量：
（1）成人：10~30mg/次、3~4次/d。饭前、睡前服用。
（2）儿童：用药一般按体重每日0.5~1.0mg/kg，分次口服。根据体重计算儿童用量，血药浓度治疗范围与成人相似。
7.药物代谢动力学：本药口服吸收率约90%。5h达血药峰浓度，血浆蛋白结合率90%~95%，在肝脏广泛代谢。口服半衰期为3.5~6.0h，经肾脏排泄，包括大部分代谢产物及小部分（1%）原形。
8.药物相互作用：与利血平、洋地*、钙拮抗剂、拟交感胺类、氟哌啶醇等药物有相互作用，需严密观察。与氢氧化铝凝胶、氯丙嗪、甲状腺素、降糖药、苯妥英钠、苯巴比妥和利福平等合用时需调整药物剂量。
（四）美托洛尔1.药品分类：Ⅱ类抗心律失常药。
2.用药目的：用于快速性室上性心律失常。
3.禁忌证：禁用于心原性休克；病态窦房结综合征；二、三度房室传导阻滞；不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压）；有症状的心动过缓或低血压；心率45次/min、PQ间期0.24s或收缩压mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者、伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者以及对本品中任何成分或其他β受体阻滞剂过敏者。
4.不良反应及处理：常见不良反应为心动过缓、心脏传导阻滞、心力衰竭、低血压、皮肤瘙痒、皮疹、胃肠道反应、头晕、乏力、抑郁等。一般不需要特殊处理。
5.剂型和规格：（酒石酸盐）片剂，25mg/片、50mg/片；（酒石酸盐）注射液，5ml∶5mg。
6.用法和用量：
（1）口服。成人：在治疗心律失常时一般25~50mg/次、2~3次/d，或mg/次、2次/d。
儿童：1个月~12岁，起始剂量一日0.5~1.0mg/kg，分2~3次，常用剂量一日3mg/kg；12岁儿童，常用剂量50mg/d，分2~3次，如有必要可增至mg/d，分次口服。
（2）静脉注射。成人剂量5mg，用葡萄糖稀释后，以1~2mg/min速度缓慢静脉注射，如病情需要5min后重复注射1次，视病情而定，总剂量不超过10mg。
7.药物代谢动力学：美托洛尔的生物利用度为40%~50%。在服药1~2h达到最大的β受体阻滞作用。每日一次口服mg后，对心律的作用在12h后仍显著。血浆清除半衰期为3~5h。约5%的美托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被代谢。
8.药物相互作用：美托洛尔应避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、维拉帕米合并使用。当与下列药物合并使用时可能需要调整剂量：胺碘酮、Ⅰ类抗心律失常药物、非甾体类抗炎/抗风湿药（NSAID）、苯海拉明、地尔硫、肾上腺素、苯丙醇胺、奎尼丁、可乐定。应严密监控同时接受其他β受体阻滞剂或单胺氧化酶抑制剂的患者。在接受β受体阻滞剂治疗的患者，吸入麻醉会增加心脏抑制作用。接受β受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量。若与西咪替丁或肼屈嗪合用，美托洛尔的血浆浓度会增加。
（五）阿替洛尔1.药品分类：Ⅱ类抗心律失常药。
2.用药目的：用于快速性室上性心律失常。
3.禁忌证：禁用于二、三度心脏传导阻滞；心原性休克；病态窦房结综合证及严重窦性心动过缓。
4.不良反应：最常见的不良反应为低血压和心动过缓；其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。
5.剂型和规格：片剂，12.5mg/片、25.0mg/片、50.0mg/片。
6.用法和用量：口服。成人常用量：起始6.25~12.5mg/次、2次/d，按需要及耐受量渐增至50~mg/d。肾功能损害时，肌酐清除率15
ml·min-1·（1.73m2）-1者，25mg/d；肌酐清除率为15~35ml·min-1·（1.73m2）-1者，最多50mg/d。
7.药物代谢动力学：口服吸收很快，于2~4h达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24h，广泛分布于各组织，少量可通过血-脑脊液屏障。半衰期为6~7h，主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，血液透析时可予清除。
8.药物相互作用：与其他抗高血压药物及利尿剂并用，能加强其降压效果。会加剧停用可乐定引起的高血压反跳，如两药联合使用，本药应在停用可乐定前几天停用，如果用本药取代可乐定，应在停止服用可乐定数天后再开始β受体阻滞剂的疗程。
（六）普罗帕酮1.药品分类：Ⅳ类抗心律失常药。
2.用药目的：用于阵发性室性心动过速、PSVT、心房扑动或心房颤动的预防。
3.禁忌证：禁用于无起搏器保护的窦房结功能障碍；严重房室传导阻滞；双束支传导阻滞；严重充血性心力衰竭；心原性休克；严重低血压；对该药过敏。
4.不良反应：不良反应较少，主要为口干、舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。早期的不良反应有头痛、头晕、闪耀，其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。有少数患者出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应，一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别患者出现房室传导阻滞、QT间期延长、PR间期轻度延长、QRS时间延长等。
5.剂型和规格：片剂，50mg/片、mg/片；注射液，10ml∶35mg。
6.用法和用量：
（1）成人：
①静脉给药：1.0~1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀释，于10min内缓慢静脉注射，必要时10~20min重复1次，总量不超过mg。静脉注射起效后改为静脉滴注，滴速0.5~1.0mg/min或口服维持。
②口服：~mg/次、3~4次/d。治疗量~mg/d，分4~6次服用。维持量~mg/d，分2~4次服用。由于其局部麻醉作用，宜在饭后与饮料或食物同时吞服，不得嚼碎。
（2）儿童：
①静脉给药：负荷量为一次1.0~1.5mg/kg，于10min内缓慢注射，必要时10~20min可重复。维持量为每分钟4~7μg/kg，24h总量不应超过6mg/kg。
②口服：按体表面积一日剂量~mg/m2。或按体重给药，15kg者一日剂量10~20mg/kg，≥15kg者一日剂量7~15mg/kg，分3次服用。
7.药物代谢动力学：口服吸收良好，服后2~3h达峰效，作用可持续8h以上，血浆蛋白结合率高达93%，严重肝功能损害时清除减慢。半衰期为3.5~4h。经肾脏排泄，不能经过透析排出。
8.药物相互作用：与奎尼丁合用可以减慢代谢过程；与局麻药合用增加中枢神经系统不良反应的发生；普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖性；与普奈洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期，而对普罗帕酮没有影响；与华法林合用时可增加华法林血药浓度和凝血酶原时间；与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高，但对其电生理参数没有影响。
（七）胺碘酮1.药品分类：Ⅲ类抗心律失常药。
2.用药目的：口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及心室颤动的预防；也可用于其他药物无效的PSVT、阵发心房扑动；心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动；心房扑动电转复后的维持治疗。
当不宜口服给药时，注射剂适用于房性心律失常伴快速室性心律、预激综合征的心动过速及严重的室性心律失常。
3.禁忌证：禁用于甲状腺功能异常；碘过敏者；二或三度房室传导阻滞；双束支传导阻滞（除非已安装起搏器）；病态窦房结综合征。
4.不良反应：可能出现角膜微沉积、甲状腺激素水平异常、睡眠障碍、头痛、梦魇、感觉、运动或混合性外周神经病变、血清转氨酶增高、凝血异常、良性胃肠道异常（恶心、呕吐、厌食和便秘）、乏力、震颤、不自主运动、步态异常/共济失调或其他锥体外系症状，停止胺碘酮治疗后通常完全可逆；光过敏反应，应避免暴露于阳光（以及紫外光）下；弥漫性间质性或肺泡性肺病和闭塞性细支气管炎伴机化性肺炎。
5.剂型和规格：片剂，0.2g/片；注射液，3ml∶mg。
6.用法和用量：
（1）口服：负荷剂量0.2g/次、3次/d，可以连续应用8~10d。维持剂量宜应用最小有效剂量，0.1~0.4g/d。
（2）静脉给药：注射液通常初始推荐剂量为开始治疗的第1个24h内给予约1g静脉注射。负荷滴注原则为先快后慢，头10min给药mg（15mg/min），具体为3ml∶mg注射液加入ml葡萄糖溶液中，滴注10min；随后6h给药mg（1mg/min），具体为18ml∶mg注射液加入ml葡萄糖溶液中。剩余18h进行维持滴注，给药mg（0.5mg/min）。
7.药物代谢动力学：主要在肝内代谢，半衰期为14~28d，口服后4~6h血药浓度达峰值。生物利用度50%，血浆蛋白结合率62.1%，主要经胆汁由粪便排泄。
8.药物相互作用：与下列药物合用容易导致尖端扭转性室性心动过速：Ⅰa类抗心律失常药物（奎尼丁、氢化奎尼丁、丙吡胺），抗心律失常药物（多非利特、伊布利特、索他洛尔），其他药品如苄普地尔、西沙比利、红霉素（静脉内给药）、咪唑斯汀、长春胺（静脉内给药）、莫西沙星，不应联合使用。
（八）腺苷1.药品分类：其他类抗心律失常药物。
2.用药目的：用于治疗PSVT。
3.禁忌证：禁用于二、三度房室传导阻滞（使用人工起搏器的患者除外）；病态窦房结综合征（使用人工起搏器的患者除外）；支气管狭窄或支气管痉挛的肺部疾病患者（例如哮喘）；对腺苷有超敏反应者。
4.不良反应：面部潮红、呼吸困难、支气管痉挛、胸部紧压感、恶心和头晕等较常见。较罕见的不良反应有不适感，出汗，心悸，过度换气，头部压迫感，焦虑，视力模糊，烧灼感，心动过缓，心脏停搏，胸痛，头痛，眩晕，手臂沉重感，手臂、背部、颈部疼痛，金属味等，这些不良反应呈轻度，持续时间短（常短于1min），并且通常能很好耐受。
5.剂型和规格：注射液，2ml∶6mg。
6.用法和用量：快速静脉注射（1~2s内完成），成人初始剂量3mg，第2次给药剂量6mg，第3次给药剂量12mg，每次间隔1~2min，若出现高度房室传导阻滞不得再增加剂量。
7.药物代谢动力学：腺苷静脉注射给药后，很快进入血液循环中，并被清除细胞摄取，主要由红细胞和血管内皮细胞摄取。细胞内的腺苷很快被代谢掉，或经腺苷激酶磷酸化而成单磷酸腺苷，或经细胞内的腺苷脱氨酶脱氨而成肌苷；细胞外的腺苷半衰期小于10s，主要由细胞摄取而清除，其余部分可通过腺苷脱氨的形式进行脱氨。由于腺苷的激活与灭活均不通过肝肾代谢，因此肝肾功能衰退不改变腺苷的药效和耐受性。
8.药物相互作用：其他作用于心脏的药物（如β肾上腺素阻断剂、强心苷、钙通道阻滞剂），腺苷受体拮抗剂（如咖啡因、茶碱）、腺苷作用增强剂（如双嘧达莫），一般不宜在至少5个半衰期内使用。有报告双嘧达莫可使腺苷的作用增加4倍，故建议腺苷不应用于接受双嘧达莫治疗的患者，如果必须用腺苷，应酌情减少剂量（如首剂减至0.5~1.0mg）。
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